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布瑞利斯hz新蟲 (初入文壇)
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[交流]
91% 超高收率！中國團(tuán)隊(duì)攻克藥用稠環(huán)化合物合成難題。
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在生物醫(yī)藥與有機(jī)合成領(lǐng)域，一類名為 “吡啶并 [2,1-b] 喹唑啉酮” 的含氮稠環(huán)化合物，正憑借其廣泛的天然存在性和抗菌、抗過敏、抗腫瘤等多重藥理活性，成為新藥研發(fā)、功能材料制備的核心靶點(diǎn)。然而長期以來，傳統(tǒng)合成方法存在一步成環(huán)難、反應(yīng)效率低、條件苛刻等痛點(diǎn)，嚴(yán)重制約了這類高價(jià)值化合物的產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用。 近日，南京工業(yè)大學(xué)聯(lián)合中國藥科大學(xué)等機(jī)構(gòu)的科研團(tuán)隊(duì)，在國際權(quán)威期刊《Organic & Biomolecular Chemistry》（英國皇家化學(xué)會(huì)旗下）發(fā)表重大研究成果，成功開發(fā)出一條前所未有的合成新路徑 —— 通過可見光誘導(dǎo)炔烴官能化 / 腈插入 / 環(huán)化串聯(lián)反應(yīng)，結(jié)合連續(xù)流技術(shù)（微通道反應(yīng)器），實(shí)現(xiàn)了吡啶并 [2,1-b] 喹唑啉酮類化合物的高效制備，模板反應(yīng)優(yōu)化后收率高達(dá) 91%，且具備克級(jí)放大能力，為相關(guān)領(lǐng)域的技術(shù)升級(jí)與產(chǎn)業(yè)落地提供了革命性解決方案！ 核心技術(shù)突破：四大優(yōu)勢重塑合成效率 1. 溫和條件，綠色環(huán)保 該合成方案無需金屬催化劑，僅以 1 mol% 的光催化劑 PC-B 即可啟動(dòng)反應(yīng)，搭配 420-430 nm 藍(lán)光 LED 光源、1,4 - 二氧六環(huán)溶劑與三乙胺堿體系，在 25℃、氮?dú)夥諊录纯筛咝нM(jìn)行。反應(yīng)全程無苛刻溫度壓力要求，無有害廢棄物產(chǎn)生，完美契合綠色化學(xué)發(fā)展理念。 2. 極速反應(yīng)，效率翻倍 相較于傳統(tǒng)分批反應(yīng) 4 小時(shí)的冗長耗時(shí)，微通道反應(yīng)器的應(yīng)用讓反應(yīng)停留時(shí)間縮短至僅 10 分鐘，效率提升 24 倍！這一突破得益于微通道的精細(xì)結(jié)構(gòu) —— 增大光照面積、強(qiáng)化傳質(zhì)傳熱，徹底解決了傳統(tǒng)反應(yīng)中光子衰減、反應(yīng)不均導(dǎo)致的副反應(yīng)多、收率低等問題，產(chǎn)物純度與穩(wěn)定性大幅提升。 3. 底物廣泛，適用性強(qiáng) 研究團(tuán)隊(duì)通過對不同取代基的苯乙炔類底物進(jìn)行測試，發(fā)現(xiàn)無論底物帶有吸電子基（如氟、氯）還是給電子基（如甲氧基、甲基），均能順利反應(yīng)，產(chǎn)物收率穩(wěn)定在 42%-85% 之間，電子效應(yīng)對反應(yīng)影響極小。這意味著該方法可靈活適配多種衍生物合成，滿足不同領(lǐng)域的應(yīng)用需求。 4. 放大可行，產(chǎn)業(yè)適配 為驗(yàn)證技術(shù)實(shí)用性，團(tuán)隊(duì)開展克級(jí)規(guī)模實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示產(chǎn)物 3a、3b、3c 的收率分別達(dá)到 88%、83% 和 75%，無明顯下降。這一結(jié)果證明該合成路徑具備工業(yè)化放大潛力，可從實(shí)驗(yàn)室研發(fā)快速過渡到工業(yè)生產(chǎn)，為藥企降低研發(fā)成本、縮短生產(chǎn)周期提供了關(guān)鍵支撐。 創(chuàng)新機(jī)制揭秘：自由基路徑的精準(zhǔn)調(diào)控 通過自由基清除劑實(shí)驗(yàn)（添加 TEMPO 后反應(yīng)完全抑制）、光開關(guān)實(shí)驗(yàn)及 Stern-Volmer 研究，團(tuán)隊(duì)明確了反應(yīng)的核心機(jī)制： 1.可見光照射激發(fā)光催化劑 PC-B 至激發(fā)態(tài) PC-B*； 2.PC-B * 通過單電子轉(zhuǎn)移（SET）還原底物生成自由基中間體； 3.中間體經(jīng)炔烴加成、腈插入、分子內(nèi)環(huán)化等多步串聯(lián)反應(yīng)，形成目標(biāo)環(huán)系結(jié)構(gòu)； 4.最終通過質(zhì)子化完成產(chǎn)物生成，同時(shí)光催化劑再生，實(shí)現(xiàn)催化循環(huán)。整個(gè)過程邏輯清晰、步驟緊湊，為后續(xù)類似多環(huán)雜環(huán)化合物的合成提供了全新的機(jī)理參考。 應(yīng)用前景廣闊：賦能多領(lǐng)域產(chǎn)業(yè)升級(jí) 吡啶并 [2,1-b] 喹唑啉酮類化合物作為天然活性分子的核心骨架，在抗菌藥物、抗過敏制劑、抗腫瘤新藥研發(fā)中具有不可替代的作用，同時(shí)在功能材料、有機(jī)電子等領(lǐng)域也有廣泛應(yīng)用。此次開發(fā)的合成方法，不僅解決了傳統(tǒng)技術(shù)的痛點(diǎn)，更具備以下產(chǎn)業(yè)價(jià)值： 為藥企提供高效、低成本的藥物中間體合成方案，加速新藥研發(fā)進(jìn)程； 推動(dòng)連續(xù)流技術(shù)在有機(jī)合成領(lǐng)域的規(guī)�；瘧�(yīng)用，引領(lǐng)行業(yè)技術(shù)升級(jí)； 為多環(huán)雜環(huán)化合物的合成提供通用策略，啟發(fā)更多新型環(huán)系結(jié)構(gòu)的創(chuàng)新開發(fā)。 該研究得到國家自然科學(xué)基金（22078150、22278221）、廣東省重點(diǎn)研發(fā)計(jì)劃（2021B0909060003）、江蘇省產(chǎn)業(yè)前瞻與關(guān)鍵核心技術(shù)攻關(guān)項(xiàng)目（BE2021083）等多項(xiàng)國家級(jí)、省級(jí)課題資助，彰顯了其科研價(jià)值與國家戰(zhàn)略需求的高度契合。 此次中國科研團(tuán)隊(duì)的突破性成果，不僅填補(bǔ)了吡啶并 [2,1-b] 喹唑啉酮高效合成的技術(shù)空白，更向全球展示了我國在有機(jī)合成與連續(xù)流技術(shù)領(lǐng)域的領(lǐng)先實(shí)力。未來，隨著該技術(shù)的進(jìn)一步推廣與優(yōu)化，有望為生物醫(yī)藥、新材料等產(chǎn)業(yè)注入強(qiáng)勁動(dòng)力，助力相關(guān)領(lǐng)域?qū)崿F(xiàn)更高質(zhì)量的發(fā)展！ |
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