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91% 超高收率！中國團隊攻克藥用稠環(huán)化合物合成難題。
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在生物醫(yī)藥與有機合成領域，一類名為 “吡啶并 [2,1-b] 喹唑啉酮” 的含氮稠環(huán)化合物，正憑借其廣泛的天然存在性和抗菌、抗過敏、抗腫瘤等多重藥理活性，成為新藥研發(fā)、功能材料制備的核心靶點。然而長期以來，傳統(tǒng)合成方法存在一步成環(huán)難、反應效率低、條件苛刻等痛點，嚴重制約了這類高價值化合物的產(chǎn)業(yè)化應用。 近日，南京工業(yè)大學聯(lián)合中國藥科大學等機構的科研團隊，在國際權威期刊《Organic & Biomolecular Chemistry》（英國皇家化學會旗下）發(fā)表重大研究成果，成功開發(fā)出一條前所未有的合成新路徑 —— 通過可見光誘導炔烴官能化 / 腈插入 / 環(huán)化串聯(lián)反應，結合連續(xù)流技術（微通道反應器），實現(xiàn)了吡啶并 [2,1-b] 喹唑啉酮類化合物的高效制備，模板反應優(yōu)化后收率高達 91%，且具備克級放大能力，為相關領域的技術升級與產(chǎn)業(yè)落地提供了革命性解決方案！ 核心技術突破：四大優(yōu)勢重塑合成效率 1. 溫和條件，綠色環(huán)保 該合成方案無需金屬催化劑，僅以 1 mol% 的光催化劑 PC-B 即可啟動反應，搭配 420-430 nm 藍光 LED 光源、1,4 - 二氧六環(huán)溶劑與三乙胺堿體系，在 25℃、氮氣氛圍下即可高效進行。反應全程無苛刻溫度壓力要求，無有害廢棄物產(chǎn)生，完美契合綠色化學發(fā)展理念。 2. 極速反應，效率翻倍 相較于傳統(tǒng)分批反應 4 小時的冗長耗時，微通道反應器的應用讓反應停留時間縮短至僅 10 分鐘，效率提升 24 倍！這一突破得益于微通道的精細結構 —— 增大光照面積、強化傳質(zhì)傳熱，徹底解決了傳統(tǒng)反應中光子衰減、反應不均導致的副反應多、收率低等問題，產(chǎn)物純度與穩(wěn)定性大幅提升。 3. 底物廣泛，適用性強 研究團隊通過對不同取代基的苯乙炔類底物進行測試，發(fā)現(xiàn)無論底物帶有吸電子基（如氟、氯）還是給電子基（如甲氧基、甲基），均能順利反應，產(chǎn)物收率穩(wěn)定在 42%-85% 之間，電子效應對反應影響極小。這意味著該方法可靈活適配多種衍生物合成，滿足不同領域的應用需求。 4. 放大可行，產(chǎn)業(yè)適配 為驗證技術實用性，團隊開展克級規(guī)模實驗，結果顯示產(chǎn)物 3a、3b、3c 的收率分別達到 88%、83% 和 75%，無明顯下降。這一結果證明該合成路徑具備工業(yè)化放大潛力，可從實驗室研發(fā)快速過渡到工業(yè)生產(chǎn)，為藥企降低研發(fā)成本、縮短生產(chǎn)周期提供了關鍵支撐。 創(chuàng)新機制揭秘：自由基路徑的精準調(diào)控 通過自由基清除劑實驗（添加 TEMPO 后反應完全抑制）、光開關實驗及 Stern-Volmer 研究，團隊明確了反應的核心機制： 1.可見光照射激發(fā)光催化劑 PC-B 至激發(fā)態(tài) PC-B*； 2.PC-B * 通過單電子轉(zhuǎn)移（SET）還原底物生成自由基中間體； 3.中間體經(jīng)炔烴加成、腈插入、分子內(nèi)環(huán)化等多步串聯(lián)反應，形成目標環(huán)系結構； 4.最終通過質(zhì)子化完成產(chǎn)物生成，同時光催化劑再生，實現(xiàn)催化循環(huán)。整個過程邏輯清晰、步驟緊湊，為后續(xù)類似多環(huán)雜環(huán)化合物的合成提供了全新的機理參考。 應用前景廣闊：賦能多領域產(chǎn)業(yè)升級 吡啶并 [2,1-b] 喹唑啉酮類化合物作為天然活性分子的核心骨架，在抗菌藥物、抗過敏制劑、抗腫瘤新藥研發(fā)中具有不可替代的作用，同時在功能材料、有機電子等領域也有廣泛應用。此次開發(fā)的合成方法，不僅解決了傳統(tǒng)技術的痛點，更具備以下產(chǎn)業(yè)價值： 為藥企提供高效、低成本的藥物中間體合成方案，加速新藥研發(fā)進程； 推動連續(xù)流技術在有機合成領域的規(guī)�；瘧�，引領行業(yè)技術升級； 為多環(huán)雜環(huán)化合物的合成提供通用策略，啟發(fā)更多新型環(huán)系結構的創(chuàng)新開發(fā)。 該研究得到國家自然科學基金（22078150、22278221）、廣東省重點研發(fā)計劃（2021B0909060003）、江蘇省產(chǎn)業(yè)前瞻與關鍵核心技術攻關項目（BE2021083）等多項國家級、省級課題資助，彰顯了其科研價值與國家戰(zhàn)略需求的高度契合。 此次中國科研團隊的突破性成果，不僅填補了吡啶并 [2,1-b] 喹唑啉酮高效合成的技術空白，更向全球展示了我國在有機合成與連續(xù)流技術領域的領先實力。未來，隨著該技術的進一步推廣與優(yōu)化，有望為生物醫(yī)藥、新材料等產(chǎn)業(yè)注入強勁動力，助力相關領域?qū)崿F(xiàn)更高質(zhì)量的發(fā)展！ |
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