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1073268128新蟲 (小有名氣)
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[交流]
片段縮合方法合成多肽
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現(xiàn)實(shí)多肽合成要求中，30個(gè)以上氨基酸多肽合成比較困難，采用片段縮合方法合成更長的多肽片段，將較長片段的多肽分成幾個(gè)部分分別合成，然后通過一定的方法把合成好較短的多肽片段連接起來，形成完整的多肽片段。其特點(diǎn)用片段合成法合成長的多肽，其合成效率、合成純度明顯高于直接法。 使用片段縮合的方法主要注意幾個(gè)方面：片段的選擇，片段的合成與純化，片段縮合方法。片段選擇要考慮到片段連接反應(yīng)時(shí)間長，容易導(dǎo)致消旋，故片段的C末端好選擇Gly，Pro。合成的片段一般需要經(jīng)過C4，C8等純化，對(duì)于溶解性很差的多肽，可以采用硅膠柱層析方法進(jìn)行純化。由于片段的分子大，在樹脂內(nèi)移動(dòng)速度慢，故反應(yīng)時(shí)間一般都很長，而且反應(yīng)過程中與片段濃度關(guān)系很大，溶解的時(shí)候，盡量提高片段的濃度。對(duì)多種條件的選擇，發(fā)現(xiàn)采用DMF為溶劑，DIC/HOBt的方法縮合效率高，消旋也小。 |
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