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[求助]
CYP3A抑制結(jié)果求助 已有1人參與
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| 一個(gè)化合物在做CYP3A抑制時(shí)，兩個(gè)探針底物做出來的IC50結(jié)果差異較大，咪達(dá)唑侖為底物時(shí)IC50在5uM左右，睪酮為底物時(shí)IC50大于20uM。我們這個(gè)化合物是否對(duì)CYP3A產(chǎn)生抑制作用？怎樣評(píng)價(jià)不同底物產(chǎn)生的差異？ |
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sapir12345
銀蟲 (正式寫手)
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- 專業(yè): 腫瘤學(xué)
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底物特異性問題，這個(gè)會(huì)有差異的。陽性在正常范圍內(nèi)就行，說明酶活性可以 發(fā)自小木蟲IOS客戶端 |
我的翼瑟2樓2023-01-30 10:34:36
3樓2023-01-30 11:18:52
konane
銅蟲 (初入文壇)
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- 專業(yè): 藥物代謝與藥物動(dòng)力學(xué)
【答案】應(yīng)助回帖
感謝參與，應(yīng)助指數(shù) +1
| CYP3A有兩個(gè)底物結(jié)合位點(diǎn)，一個(gè)是咪達(dá)唑侖結(jié)合位點(diǎn)，一個(gè)是睪酮結(jié)合位點(diǎn)，所以評(píng)價(jià)CYP3A的抑制需要兩個(gè)底物都進(jìn)行評(píng)價(jià)，結(jié)論也按照兩個(gè)底物分別來描述。從本實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)來看，化合物對(duì)CYP3A是有抑制的。其他CYP酶一般只評(píng)價(jià)一個(gè)底物，因?yàn)槟壳罢J(rèn)為只有一個(gè)結(jié)合位點(diǎn)，同一結(jié)合位點(diǎn)的不同底物IC50不同可以認(rèn)為是底物特異性的問題。 |
4樓2023-02-01 13:42:12
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