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huangts123至尊木蟲 (著名寫手)
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[求助]
酶活相當，但細胞活性差別很大 已有2人參與
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實驗室合成的抗腫瘤化合物logD為0.403，對酶的活性約9nM，但對腫瘤細胞HCC70約300nM。其他另一個化合物logD為0.544，對酶的活性約9nM，但對腫瘤細胞HCC70約42nM。 請問為什么在酶同一水平的化合物，在細胞上差別這么大，可能的原因有哪些，謝謝！ |
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【答案】應助回帖
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化合物與細胞內(nèi)血漿蛋白結合導致游離藥物濃度下降，不同的化合物與血漿蛋白的結合強度不同；細胞內(nèi)可能有其它物質(zhì)與靶點蛋白高強度結合阻礙藥物結合，有的化合物可能對這種結合產(chǎn)生阻礙，不同的化合物的阻礙強度不同，等等 總之就是細胞內(nèi)除了靶點蛋白還可能有其他因素對化合物的活性產(chǎn)生或多或少的影響，如同體外試驗和體內(nèi)試驗的區(qū)別。 |
6樓2022-01-04 08:37:28
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