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huangts123至尊木蟲(chóng) (著名寫(xiě)手)
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酶活相當(dāng)，但細(xì)胞活性差別很大 已有2人參與
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實(shí)驗(yàn)室合成的抗腫瘤化合物logD為0.403，對(duì)酶的活性約9nM，但對(duì)腫瘤細(xì)胞HCC70約300nM。其他另一個(gè)化合物logD為0.544，對(duì)酶的活性約9nM，但對(duì)腫瘤細(xì)胞HCC70約42nM。 請(qǐng)問(wèn)為什么在酶同一水平的化合物，在細(xì)胞上差別這么大，可能的原因有哪些，謝謝！ |
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fuyuandj86
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2樓2022-01-03 10:42:40
huangts123
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3樓2022-01-03 16:16:11
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4樓2022-01-03 21:58:20
huangts123
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5樓2022-01-04 00:27:10
zyqchem
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【答案】應(yīng)助回帖
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化合物與細(xì)胞內(nèi)血漿蛋白結(jié)合導(dǎo)致游離藥物濃度下降，不同的化合物與血漿蛋白的結(jié)合強(qiáng)度不同；細(xì)胞內(nèi)可能有其它物質(zhì)與靶點(diǎn)蛋白高強(qiáng)度結(jié)合阻礙藥物結(jié)合，有的化合物可能對(duì)這種結(jié)合產(chǎn)生阻礙，不同的化合物的阻礙強(qiáng)度不同，等等 總之就是細(xì)胞內(nèi)除了靶點(diǎn)蛋白還可能有其他因素對(duì)化合物的活性產(chǎn)生或多或少的影響，如同體外試驗(yàn)和體內(nèi)試驗(yàn)的區(qū)別。 |
6樓2022-01-04 08:37:28
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